Celecoxib

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CELECOXIB

PROPIEDADES

El celecoxib es un medicamento que actúa impidiendo la formación de protaglandina organismo por la inhibición selectiva de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), posee propiedades antiinflamatorias similares a las de otros fármacos anti-inflamatorios no esteroídicos (AINES) como el Naproxen o el Diclofenac. El celecoxib se utiliza en el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis. Debido a su especificidad hacia la ciclooxigenasa-2, el riesgo de producir efectos adversos a nivel gastrointestinal es menor que con los AINES convencionales. Sin embargo, el celecoxib puede producir hemorragias gastrointestinales, úlceras y perforaciones, desconociéndose además los efectos a largo plazo sobre el tracto digestivo.

TERAPEUTICA

Antiinflamatorio. Antireumatico.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

El celecoxib es un fármaco de administración oral, es bien absorbido alcanzándose los máximos niveles plasmáticos en unas 3 horas. Los alimentos con alto contenido en grasa retrasan la absorción del celecoxib en una o dos horas y aumentan la cantidad de fármaco que se absorbe en un 10-20%. Este fármaco se puede administrar, por tanto con las comidas. El celecoxib se une extensamente a las proteínas plasmáticas (sobre todo a la albúmina) y se distribuye ampliamente, siendo el volumen de distribución aproximadamente de 400 L. El celecoxib se metaboliza a través del sistema enzimático CYP 2C9 del citocromo P450, habiéndose identificado tres metabolitos inactivos en el plasma humano. Sólo una pequeña parte de celecoxib sin alterar es recuperada en la orina y las heces.Los metabolitos se eliminan por vía renal y biliar: el 57% de la dosis se recupera en las heces y el 27% en la orina.

INDICACIONES

Tratamiento de la osteoartritis:

  • Adultos: 200 mg una vez al día o 100 mg dos veces al día. Dosis superiores a los 200 mg/día no han mostrado aportar mayores beneficios en la osteoartritis.
  • Ancianos: iniciar el tratamiento con la dosis mínima recomendada
  • Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia del celecoxib no han sido establecidas.

Tratamiento de la artritis reumatoide:

  • Adultos: 100 o 200mg dos veces al día. La mínima dosis efectiva se debe individualizar para cada paciente. En los pacientes que pesen menos de 50kg iniciar el tratamiento con la dosis más baja
  • Ancianos: iniciar el tratamiento con la dosis mínima recomendada
  • Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia del celecoxib no han sido establecidas.

Tratamiento del dolor asociado a cirugía ortopédica:

  • Adultos: en un estudio en pacientes sometidos a cirugía, el celecoxib en dosis de 400 mg/día durante 2-5 días después de la cirugía ortopédica fue tan eficaz como la asociación hidrocodona 10 mg/paracetamol 1000 g dos veces al día. Además, durante las 8 primeras horas después de la operación una dosis de celecoxib de 200 mg fue igual de eficaz que una dosis de la asociación hidrocodona/paracetamol

Tratamiento de la espondilitis anquilosante:

  • Adultos: el celecoxib en dosis de 100 mg dos veces al día fue comparable al ketoprofen en el tratamiento del dolor asociado a la espondilitis anquilosante, mejorando la funcionalidad articular.

Tratamiento adyuvante de poliposis adenofamilar:

  • Adultos: 400 mg dos veces al día. No se han estudiado la eficacia y seguridad del celecoxib en tratamientos de más de 6 meses de duración.

Pacientes con disfunción hepática: la dosis recomendada de celecoxib se debe reducir en un 50% en los pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase II de Child-Pugh). No se recomienda la administración de celecoxib a pacientes con disfunción hepática grave.

Pacientes con insuficiencia renal: no se requieren reajustes en la dosis aunque el celecoxib no ha sido estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave

REACCIONES ADVERSAS

En una serie de amplios estudios clínicos sobre unos 4.500 pacientes con artritis/osteoartritis, la incidencia de úlcera péptica demostrada endoscópicamente fue de 1.5-5.9% para el celecoxib frente al 9.6-17.6% para los AINES convencionales que utilizaron comparativamente (Ibuprofen 800mg tres veces al día, Naproxen 500 mg dos veces al día y Diclofenac 75 mg dos veces al día).A diferencia de los AINES convencionales, el celecoxib no modifica la agregación plaquetaria.

Los efectos gastrointestinales más frecuentes de carácter leve o moderado son: dispepsia, diarrea , dolor abdominal, náusea, vómitos y flatulencia . Otros efectos gastrointestinales menos comunes son anorexia, constipación, diverticulitis, disfagia, esofagitis, gastritis, gastroenteritis, reflujo esofágico, hemorroides, hernia de hiato, melena y estomatitis. Solo en raras ocasiones se han descrito obstrucción gastrointestinal, perforación, sangrado, pancreatitis y colelitiasis.

En los pacientes con poliposis adenomatosa familiar, las reacciones adversas observadas en los estudios clínicos son similares a las descritas en los pacientes con artitris.

Otras serias reacciones adversas que se presentaron ocasionalmente son aquellas que no parecen estar relacionadas con los efectos farmacológicos del celecoxib han sido síncope, fibrilación auricular embolia pulmonar, tromboflebitis, ictus, gangrena periférica, ataxia y muerte súbita.

INTERACCIONES

El celecoxib se metaboliza en el hígado a través del sistema enzimático CYP2C9 del citocromo P450 los fármacos que inhiben dicho sistema enzimático aumentan sus concentraciones plasmáticas y tisulares Por ej: amiodarona, cloramfenicol, cimetidina, fluconazol, fluoxetina, fluvastatina, fluvoxamina, isoniazida, ketoconazol, metronidazol, omeprazol, sertralina y sulfonamidas. La administración concomitante de metotrexato y antiinflamatorios de cualquier tipo (incluyendo los inhibidores de la COX-2) puede ocasionar efectos tóxicos graves producidos por el metotrexato.

Los AINES elevan los niveles plasmáticos de litio al reducir su aclaramiento. Se ha comprobado un aumento de las concentraciones de litio del 17% en pacientes tratados con 450 mg de litio 2 veces al día y 200 mg de celecoxib 2 veces al día. Se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos del litio cuando se inicia o discontinua un tratamiento con celecoxib.

Sobre la base de la experiencia con los inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina (inhibidores de la ECA) y los AINES convencionales, los inhibidores de la COX-2 podrían reducir los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la ECA. En el caso del rofecoxib, la presión arterial media aumentó 3 mm de Hg en sujetos tratados con benazepril (10-40 mg). Es de

suponer que un efecto similar tenga lugar con el celecoxib, debiéndose vigilar los enfermos hipertensos al iniciar un tratamiento.

La aspirina puede ser utilizada en dosis bajas conjuntamente con el celecoxib. Sin embargo hay que tener en cuenta que los efectos secundarios gastrointestinales de ambos fármacos pueden ser aditivos. La administración de antiácidos a base de sales de magnesio o de aluminio reduce las concentraciones plasmáticas de celecoxib.De igual forma que los AINEs convencionales, el celecoxib puede enmascarar algunos de los síntomas de una infección (fiebre, dolor, malestar), lo que se deberá tener muy en cuenta, sobre todo en el caso de pacientes inmunodeprimidos.

CONTRAINDICACIONES

El celecoxib está absolutamente contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o con hipersensibilidad a las sulfonamidas. Tampoco se debe administrar a pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad a la aspirina manifestada como asma, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico. El celecoxib se debe utilizar con precaución en pacientes con asma por estos mas sensibles a las reacciones alérgicas.

Los pacientes que tienen un riesgo mayor son los que muestran inicialmente una enfermedad o disfunción renal, los tratados con diuréticos o inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina y los pacientes de edad avanzada. La retirada de la medicación antiinflamatorias suele revertir los síntomas renales.Se deben tomar precauciones en pacientes con hipertensión, insuficiencia cardíaca y retención de fluidos.

El celecoxib se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo y sólo se debe usar si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo para el feto. Se debe evitar su uso durante el tercer trimestre.

FORMULAS SUGERIDAS

Celecoxib 100mg
Celecoxib 200mg
Celecoxib 100mg
Paracetamol 500mg

Posología: Se una a dos tomas diarias.

Indicación: Esta formulación el paracetamol potencia la actividad analgesica del celecoxib.

BIBLIOGRAFIA

PR-Vademecum 2007

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c110.htm

ormulario Médico Farmaceútico/José Antonio de Oliveira Batistuzzo, Masayuki Itaya,

Yukko Eto - - Editorial Tecnopress - - 2º ed. - - Sao Paulo, 2002

Drug Information Handbook/Charles F. Lacy, Rph; Lora L. Armstrong, Rph; Morton P. Goldman, Pharma D.; Leonard L. Lance, Rph - - 10th Edition - - 2002-2003 - - Lexi-Comp Inc. Pag. 127-128

Responsable Técnico: Farm. Martha Diaz De Bedoya.