Disulfiram

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Disulfiram

PROPIEDADES

Disulfiram es un bloqueador de la oxidación del alcohol durante la etapa del acetaldehído, cuando se inguiere una pequeña cantidad por mas pequeña que fuese, se produce un complejo Disulfiram-alcohol que aumenta la concentración de acetaldehído en el organismo en proporción de 5 a 10 veces más grande que la encontrada en durante el consumo de alcohol sólo. Esto produce una reacción altamente desagradable al paciente como palpitanciones en la cabeza y cuello, dolor de cabeza, dificultad respiratoria, náusea, vomitar copioso, sudar, sed, dolor del pecho, palpitación, dyspnea, hiperventilación, taquicardia, hipotensión, debilidad, vertigo, visión velada, y confusión.

La duración de la reacción es variable, a partir de 30 a 60 minutos en casos suaves, hasta varias horas en casos más severos o tan de largo como hay alcohol restante en la sangre. Los niveles de potasio se deben supervisar particularmente en pacientes son hipocalcemia. Cuando mas se prolonga es la terapia más sensible a alcohol.

TERAPEUTICA

Se indica como auxiliar en el tratamiento del alcoholismo crónico en algunos pacientes. El uso del Disulfiram por sí mismo no constituye un tratamiento para la cura del alcoholismo crónico, se debe aplicar de manera concomitante con tratamientos psicológicos motivacionales en el paciente que desea mantenerse en un estado de sobriedad reforzado.

MECANISMO DE ACCION

Disulfiram bloquea la oxidación del alcohol en la etapa del acetaldehido. Durante el metabolismo del alcohol el Disulfiram produce un aumento de concentración del acetaldehido en sangre pudiendo ser 5 a 10 veces mayor que lo encontrada durante el metabolismo de la misma cantidad de alcohol sólo.

La acumulación del acetaldehído en la sangre produce un complejo de los síntomas altamente desagradables designados a la reacción Disulfiram-alcohol. Esta reacción, que es proporcional a la dosificación del Disulfiram y del alcohol, persistirá mientras se está metabolizando el alcohol. Disulfiram no aparece influenciar el índice de eliminación del alcohol en el cuerpo.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Disulfiram se absorbe de forma lenta a través de la pared del tracto digestivo y se elimina lentamente del torrente sanguíneo. La reacción de Disulfiram-alcohol se puede presentar una y hasta dos semanas después de haber descontinuado la administración. La administración recurrente y prolongada de Disulfiram no produce tolerancia; por el contrario, mientras más tiempo se prolongue el tratamiento más sensible se torna el paciente a presentar la reacción Disulfiram-alcohol.

INDICACIONES

El uso de Disulfiram por sí mismo no constituye un tratamiento para la cura del alcoholismo crónico, se debe aplicar de manera concomitante con tratamientos psicológicos motivacionales en el paciente que desea mantenerse en un estado de sobriedad reforzado.

POSOLOGIA:

Dosis inicial de máximo 500 mg al día durante una o dos semanas. La dosis de mantenimiento es de 250 mg diarios. Algunos pacientes pueden experimentar una ligera sedación con el producto por lo que se recomienda que lo tomen antes de dormir.

REACCIONES ADVERSAS

La Neuritis óptica, neuritis periférica, polineuritis que puede ocurrir después de la administración del Disulfiram. Los casos múltiples de la hepatitis colestatica y fulminante se han divulgado después de la administración de la droga. Se han divulgado las erupciones ocasionales de la piel. En un número pequeño de pacientes, una somnolencia, una fatiga suave transitoria, una impotencia, un dolor de cabeza, las erupciones del acneiformes, el dermatitis alérgica, pueden ser experimentadas durante las primeras 2 semanas de la terapia.

PRECAUCIONES

Los pacientes deben ser informados del tipo de reacción que será encontrado si el alcohol se toma abiertamente o como componente del alimento o de otros productos. Los barbitúricos se han administrado concurrentemente con el Disulfiram sin efectos inconvenientes, pero la posibilidad de iniciar una nueva dependencia debe ser considerada.

Puesto que las reacciones del Disulfiram-alcohol podrían agravar algunas condiciones médicas tales como mellitus de la diabetes, hipotiroidismo, epilepsia, daño cerebral, nefritis crónica y aguda, cirrosis hepática o escasez hepática, el Disulfiram se debe utilizar con cuidado extremo en los pacientes que tienen un historial tan médico. Disulfiram inhibe la inducción enzimática y puede interferir así con el metabolismo de las drogas tomadas concomitante. Realza los efectos de los anticoagulantes y de la fenitoina. Por lo tanto, en pacientes en tratamientos anticoagulantes orales, tal dosificación debe ser ajustada.

CONTRAINDICACIONES

Disulfiram no deberá ser administrado a pacientes que se encuentren bajo tratamiento o hayan estado en tratamiento reciente de: metronidazol, paraldehído, alcohol o prescripciones que contengan alcohol como jarabes para tos, tónicos y similares. Disulfiram está contraindicado en pacientes con enfermedades del miocardio u oclusión coronaria, psicosis e hipersensibilidad al Disulfiram u otros derivados del tiuram como los usados en pesticidas y compuestos para vulcanización del caucho.

FORMULAS SUGERIDAS

Dosis Inicial:

Disulfiram 500mg
Prepara 15 cápsulas

Posología: Tomar 1 cápsula diaria por una semana o dos.

Dosis de Mantenimiento:

Disulfiram 250mg
Prepara 15 cápsulas

Posología: Tomar 1 cápsula diaria por una semana o dos.

Indicaciones: Es un auxiliar en el tratamiento del alcoholismo crónico; es un bloqueador de la oxidación del alcohol en el paso del acetaldehído. Durante el metabolismo del alcohol el Disulfiram produce un aumento de concentración del acetaldehído en sangre pudiendo ser 5 a 10 veces mayor que lo encontrada durante el metabolismo de la misma cantidad de alcohol solo.

BIBLIOGRAFIA

Drug Information Handbook/Charles F. Lacy, Rph; Lora L. Armstrong, Rph; Morton P. Goldman, Pharma D.; Leonard L. Lance, Rph - - 10th Edition - - 2002-2003 - - Lexi.

Formulario Médico Farmaceútico/José Antonio de Oliveira Batistuzzo, Masayuki Itaya,

Yukko Eto - - Editorial Tecnopress - - 2º ed. - - Sao Paulo, 2002


Responsable Técnico: Farm. Martha Diaz De Bedoya.