Fexofenadina

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FEXOFENADINA CLORHIDRATO

INTRODUCCION

La fexofenadina es el metabolito activo de la terfenadina. Actúa como antagonista competitivo de los receptores H1 de la histamina y se utiliza en el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional. Se le considera un antihistamínico de segunda generación, ya que a dosis terapéuticas no atraviesa la barrera hematoencefálica (por consiguiente, no actúa sobre el sistema nervioso central) y no produce sedación, en comparación con los antihistamínicos de primera generación.

La fexofenadina ofrece los beneficios terapéuticos de la terfenadina, evitando los riesgos cardiotóxicos y las interacciones de ésta, por lo que se le considera una alternativa relativamente segura a la terfenadina.


VENTAJAS DEL PRODUCTO

  • No produce sedación.
  • Escasa posibilidad de efectos cardiacos.
  • Sufre mínima biotransformación en el organismo.
  • Eliminación prolongada lo que permite su dosificación una vez al día.
  • No presenta efectos adversos neurológicos.
  • Carecen de efectos colinérgicos (sequedad oral, trastornos visual)
  • Absorción rápida (1 hora)

TERAPEUTICA

Patologías alérgicas en general, rinitis alérgica estacional, urticaria. Pruritos en general, conjuntivitis alérgica.

SINONIMOS

Carboxiterfenadina, Terfenadina carboxilato.

POSOLOGIA:

Las formas farmacéuticas recomendadas son cápsulas y jarabes, las dosis varia entre 30, 60, 120 y 180 mg de Clorhidrato de fexofenadina

Síntomas asociados a rinitis alérgica estacional, adultos y niños > 12 años: 120 mg, 1 vez/día; niños 6-11 años: 30 mg, 2 veces/día.

Síntomas asociados a urticaria idiopática crónica, adultos y niños > 12 años: 180 mg, 1 vez/día.

MECANISMO DE ACCION:

Actúa como antagonista competitivo de los receptores H1 de la histamina, no impide la liberación de histamina, pero compite al unirse a los receptores H1. De esta forma se bloquea la acción de la histamina, compitiendo por sus receptores en el tracto gastrointestinal, útero, torrente sanguíneo y en músculo bronquial liso. Al bloquear los receptores de histamina también se suprime la formación de edema, eritema y prurito que resultan de la acción de la histamina. La Fexofenadina es más lipofílico en comparación con la primera generación de antihistamínicos y no atraviesa la barrera hematoencefálica. La depresión en el CNS es mínima comparada con otros antagonistas H1. El cambio estructural que diferencia a fexofenadina de terfenadina hace que esta molécula sea aun más polar que la terfenadina, lo que permite evitar las interacciones bioquímicas con los canales del potasio, teórica causa de los efectos arritmogénicos observados con terfenadina y algunos otros antihistamínicos.


FARMACOCINETICA:

Se distribuyen ampliamente en tejidos pero tienen escasa penetración en el sistema nervioso central. Además tienen una eliminación relativamente prolongada lo cual permite administrarlos una vez por día.

La fexofenadina sufre mínima biotransformación en el organismo.


La biodisponibilidad de fexofenadina disminuye en alrededor de un 40% cuando se la consume con jugo de pomelo, naranja o manzana, porque los jugos inhiben al OATP. Además, el jugo de pomelo y de naranja descienden in vitro la salida de fexofenadina de células del intestino delgado como consecuencia de la inhibición de la actividad de P-gp con lo cual puede incrementarse la disponibilidad de la droga. Asimismo, la concentración del fármaco puede aumentar cuando se lo administra simultáneamente con eritromicina y ketoconazol, probablemente por el efecto de estos agentes sobre la P-gp. Al contrario, la ingesta simultánea con rifampicina se asocia con disminución de los niveles plasmáticos de fexofenadina.

La fexofenadina se excreta inalterada mayoritariamente por la heces (80%) y por la orina (10%). Menos del 5% de la dosis se metaboliza en el hígado.

REACCIONES ADVERSAS

Efectos adversos frecuentes: Dolor de cabeza, mareo, somnolencia y náuseas.

Efectos poco frecuentes: Cansancio, insomnio, nerviosismo, trastornos del sueño o pesadillas, taquicardias, palpitaciones y diarrea.Efectos raros: Reacciones de hipersensibilidad (alérgicas) con manifestaciones tales como urticaria (irritación y picor en la piel) generalizada acompañada de inflamación de pies, manos, garganta, labios y vías respiratorias, dificultad para respirar, opresión en el pecho, sofoco y reacción alérgica generalizada

INTERACCIONES

No debe tomar fexofenadina a la vez que otros medicamentos tales como eritromicina o ketoconazol ya que esto hace que aumente 2-3 veces el nivel de fexofenadina en sangre.

Debe dejar un intervalo de dos horas entre la toma de fexofenadina y la de antiácidos que contengan hidróxido de aluminio y de magnesio ya que estos disminuyen el nivel de fexofenadina en sangre.


CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la droga. Embarazo. Lactancia. Niños menores de 12 años

FORMULAS SUGERIDAS

Fexofenadina HCl
60 mg

Indicación: Indicada para la rinitis alérgica.

Posología: Tomar 2 cápsulas por día.


Fexofenadina HCl
120 mg
Hidroxicina
30 mg

Indicación: para síntomas de la rinitis alérgica como: estornudo, rinorrea, picazón nasopalatina o de garganta, picazón, lagrimeo, enrojecimiento de los ojos y congestión nasal.

Posología: Tomar 1 cápsula por día.

Obs: Se puede realizar en jarabe.


Fexofenadina HCl
30 mg
Jarabe susp. Frambueza csp
5 ml

Indicación: síntomas de la rinitis alérgica

Posología: Tomar 5ml dos veces por día.


BIBLIOGRAFIA

http://www.rxlist.com/cgi/generic/boniva_ids.htm

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/medmaster/a605035-es.html

www.fda.gov/cder/foi/label/2000/20872lbl.pdf


Responsable Técnico: Farm. Sandra Hermosa