Risedronato

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RISEDRONATO SODICO

INTRODUCCION

El Risedronato es un Bisfosfonato de segunda generación y, como tal, se trata de un análogo estructural de los pirofosfatos que forman la estructura mineral del hueso. El risedronato no sólo previene la pérdida de huesos sino que origina su endurecimiento. También inhibe de forma potente la resorción ósea, pero sin afectar el proceso de mineralización del hueso.

MECANISMO DE ACCION

Los Bisfosfonatos retrasan la desmineralización. Son variaciones químicas de los pirofosfatos, que constituyen la estructura mineral del hueso. Los bisfosfonatos son más resistentes a la hidrólisis enzimática que los pirofosfatos. A las dosis usadas en osteoporosis no se incorporan a la estructura ósea, sino que se absorben sobre los cristales de hidroxiapatito y una vez allí inhiben la acción de los osteoclastos.

TERAPEUTICA

Antiosteoporótico.

Prevención y tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica: El risedronato incrementa significativamente la densidad mineral ósea (DMO), reduciendo asimismo la incidencia de fracturas óseas, tanto vertebrales como no vertebrales; así tras tratamientos de tres años de duración, se ha apreciado un incremento medio del 5,4% en la DMO de las vértebras lumbares y del 3,3% y 1,6% en trocánter y cuello del fémur, respectivamente.

Prevención y tratamiento de osteoporosis inducida por corticosteróides: risedronato produce un significativo incremento de la densidad mineral ósea (DMO) vertebral y del fémur (cuello y trocánter), tanto en hombres como en mujeres. La diferencia de la densidad mineral ósea en los pacientes tratados con risedronato en relación a los controles (tratados con placebo), al cabo de un año de tratamiento, oscila entre el 2% y el 3% a nivel de vértebras lumbares y trocánter femoral, y entre 1,5% y 2% en el cuello del fémur.

Prevención de la Enfermedad ósea de Paget: La administración de un tratamiento de dos meses con risedronato (con dosis de 30 mg/24 h) y en seis meses después del tratamiento han demostrado que el risedronato es capaz de reducir el grado de osteólisis en principales zonas del esqueleto (las lesiones osteolíticas que mejor responden son las de las piernas) y la mayor parte de los pacientes no experimentan nuevas fracturas.

SINONIMOS

  • Risedrónico ácido.
  • Bisfosfonato R.
  • Hidroxipiridinil Etilideno Bisfosfonato Monossódico.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Absorción: Luego de una administración oral, la absorción es relativamente rápida (tmax ~1 hora) y se produce en el tracto digestivo superior. La absorción es independiente de la dosis en el rango estudiado (2.5 a 30 mg).

Distribución: los estudios preclínicos mostraron que luego de una dosis única de risedronato, aproximadamente el 60% de la droga se distribuye en el hueso y el resto se excreta por orina. En el hombre, el volumen de distribución en el estado estacionario es de 6,3 l/Kg. La unión a las proteínas plasmáticas humanas es del 24 %.

Metabolismo: no sufre biotransformación.

Eliminación: Aproximadamente la mitad de la dosis absorbida es excretada por orina dentro de las 24 horas, y el 85 % de una dosis intravenosa es recuperada en la orina en 28 días. La droga no absorbida es eliminada intacta por las heces.

INDICACIONES Y POSOLOGIA:

La dosis recomendada en adultos para prevención y tratamiento de osteoporosis posmenopáusica, es de una cápsula de 5 mg/día o de una cápsula de 35 mg/semana (el mismo día de cada semana) por vía oral, por el tiempo que sea necesario.

La dosis recomendada en adultos para prevención y tratamiento de osteoporosis inducida por corticosteróides, es de una cápsula de 5 mg/día por vía oral, por el tiempo que sea necesario.

La dosis diaria recomendada en adultos para tratamiento de enfermedad ósea de Paget, es de 30 mg/día por vía oral durante 2 meses. Si se considera necesario, puede administrarse un segundo tratamiento de igual duración y con la misma dosis, por lo menos dos meses después de haber administrado el primero. Los médicos deberán considerar la posibilidad de administrar suplementos de calcio y vitamina D cuando la dieta no los aporte en cantidades suficientes, especialmente en los pacientes con enfermedad ósea de Paget, puesto que el recambio óseo se eleva en forma anormal en este padecimiento.

REACCIONES ADVERSAS

La mayoría de los efectos adversos observados en estudios clínicos fueron de leves a moderados y usualmente no requirieron suspensión del tratamiento. Comunes: constipación, dispepsia, náuseas, dolor abdominal, diarrea, dolor músculo esquelético y cefaleas. No comunes: esofagítis, gastritis, disfagia, duodenitis, úlcera esofágica, hernia hiatal, glositis e iritis. Se observaron disminuciones tempranas, temporarias, asintomáticas y leves de los niveles séricos de [#DrugCalcio#DrugCalcio calcio] y fosfatasa en algunas pacientes. Raramente hubo informes de análisis con resultados anormales para la función hepática.

INTERACCIONES

El uso concomitante de antiinflamatorios no esteroides y el acido acetilsalicílico pueden aumentar los efectos adversos en el tubo digestivo. No se deberá asociar con fármacos que contengan cationes polivalentes como hierro, aluminio, calcio y magnesio, ya que éstos interfieren la biodisponibilidad del risedronato (no se metaboliza sistemáticamente, no induce enzimas del citocromo P-450).En la osteoporosis posmenopáusica, puede asociarse con la terapia de reemplazo hormonal con estrógenos.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus componentes. Hipocalcemia. Embarazo y lactancia. Deterioro renal severo (clearance de creatinina inferior a 30ml/min). Incapacidad para estar parado y/o sentado erguido durante al menos 30 minutos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS.

Los alimentos, bebidas (excepto el agua) y drogas que contengan cationes polivalentes (tales como [#DrugCalcio#DrugCalcio calcio], magnesio, [#DrugHierro#DrugHierro hierro] y aluminio) podrían interferir con la absorción y no deben ser ingeridos simultáneamente. Algunos bisfosfonatos fueron asociados con esofagítis, disfagia y ulceraciones esofágicas por lo que se debe prestar atención a las instrucciones de dosificación, especialmente en pacientes con antecedentes (por ej., constricción esofágica o acalasia). En caso de producirse síntomas de trastornos esofágicos (tales como dificultad o dolor al tragar, dolor retroesternal, o acidez severa, persistente o empeorada), considerar antes de continuar con el tratamiento.

La hipocalcemia debe tratarse antes de iniciar el tratamiento. Otras alteraciones óseas y del metabolismo mineral (por ej., disfunción paratiroidea, hipovitaminosis deben tratarse en el momento de iniciar el tratamiento con risedronato. Tener cuidado en administrar en pacientes con disturbios gastrointestinales porque puede causar ulcera péptica y esofagítis.

Puede disminuir la concentración sérica del calcio y fósforo.

FORMULAS SUGERIDAS

Risedronato sódico 5 mg

Posología: 1 cápsula por día.


Risedronato sódico 35 mg

Posología: 1 cápsula semanal. Aadministrar en ambos casos lejos de las comidas (30 minutos antes o 2 horas después), ya que éstas afectan la absorción y biodisponibilidad del fármaco y así evitar la irritabilidad del tubo digestivo. La administración se aconseja de pie y con abundante líquido, y los pacientes no deben acostarse durante los 30 minutos posteriores a la toma del mismo.

Indicación: Osteoporosis posmenopáusica y Osteoporosis inducida por corticoides.

Calcio (Quelado) 400 mg
Magnesio (Quelado) 200 mg
Boro (Quelado) 2 mg
Manganeso (Quelado) 5 mg
Vitamina D 400 UI
Vitamina K 0.5 mg

Indicaciones : El efecto del risedronato se puede potenciar con un complemento que contenga; Vitamina D que aumenta la adsorción a nivel intestinal del Calcio y Fosfato, el Calcio (quelado ) es el mejor adsorbido debido a su estructura mineral y el aminoácido, formando una estructura química casi idéntica a la de los dipéptidos por esa razón son adsorbidos como dipéptido dentro del organismo donde es hidroliza, liberando el metal, o seguir intactos hasta el plasma, donde el metal será transportado por los mecanismos habituales, que es esencial para la formación de los huesos , el Magnesio regula el transporte activo del cálcio,aumentando el metabolismo de la densidad ósea, el Boro regula las hormonas (betaestradiol y Pregnenolona) reduciendo la excresión de Cálcio y Magnésio; la Vitamina K permite la captura adecuada de cálcio y su consecuente deposito en la matriz protéica y el Manganeso estimula la formación de mucopolisacaridos;manteniendo la estructura cartilaginosa y controlando el proceso de osteoartrosis em pacientes con osteoporosis

Posologia: 1 cápsula diária por 20 días.


BIBLIOGRAFIA

Clinica Ortomolecular/Efrian Olszewer. - 1 th Edición - - Sao Paulo - - Editorial Roca, 2004.

Tratado de Medicina Ortomolecular e Bioquímica Médica /Efrian Olszewer. –

3 th Edición., Rev. E actual. – Sao Paulo: ícone, 2002

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a033.htm

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/medmaster/a601247-es.html.


Responsable Técnico: Farm. Martha Diaz De Bedoya.